原发性开角型青光眼新药Omidenepag Isopropyl(Omlonti、奥米帕格异丙基)中文说明书
Omidenepag Isopropyl获批上市
2022年9月26日，据Santen公司和UBE公司联合宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Omlonti(omidenepag isopropyl，奥米帕格异丙基)0.002%滴眼液，用于降低原发性开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压(IOP)。
Omlonti是一种相对选择性的前列腺素E2(EP2)受体激动剂，旨在通过常规(或小梁)和葡萄膜巩膜流出途径增加房水引流。根据新闻稿，奥米帕格异丙基是唯一具有这种药理作用的药物。
Omidenepag Isopropyl说明书
【生产企业】Santen公司和UBE公司
【规格】含有0.002% (0.02毫克/毫升)异丙基奥米地奈帕的滴眼液。
【商标】Omlonti
【通用名】Omidenepag Isopropyl、奥米帕格异丙基
【贮藏】将未开封的瓶子储存在2℃至8℃的冰箱中，一旦瓶子被打开使用，可以在高达30℃的温度下储存长达31天。
【Omlonti适应症】
Omlonti适用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼内压(IOP)。
【Omlonti推荐剂量和给药方法】
一、推荐剂量建议的剂量是每天晚上在受影响的眼睛里滴一滴。
二、给药说明使用前轻轻摇动瓶子。如果正在使用一种以上的局部眼科药物，应至少间隔五分钟给药。使用Omlonti前应取下隐形眼镜，并在使用后15分钟重新戴上。
【Omlonti的警告和注意事项】
一、色素沉积
Omlonti是omidenepag的前药，omidenepag是一种相对选择性的EP2受体激动剂。只要给予该滴眼液，色素沉着预计会增加。色素沉着的变化是由于黑色素细胞中黑色素含量的增加，而不是由于黑色素细胞数量的增加。停用Omlonti后，虹膜色素沉着可能是永久性的，而大多数患者的眶周组织色素沉着和睫毛变化可能是可逆的。接受前列腺素类似物(包括Omlonti)治疗的患者应被告知色素沉着增加的可能性，包括永久性改变。色素沉着增加的长期影响尚不清楚。虹膜颜色变化可能在几个月到几年内都不明显。典型地，瞳孔周围的褐色色素沉着向虹膜的外围同心扩散，整个虹膜或部分虹膜变得更加褐色。虹膜上的痣和雀斑似乎都不会受到治疗的影响。对于虹膜色素沉着明显增加的患者，可以继续使用0.002%的Omlonti进行治疗，但这些患者应定期检查。
二、睫毛变化
Omlonti可能会逐渐改变接受治疗的眼睛的睫毛，这些变化包括睫毛或毛发的长度、厚度和数量的增加。睫毛的变化通常在停止治疗后是可逆的。
三、眼部炎症
据报道，服用Omlonti的患者出现眼部炎症。包括虹膜炎/葡萄膜炎在内的活动性眼部炎症患者应慎用Omlonti。
四、黄斑水肿
在接受Omlonti的人工晶状体植入患者的临床试验中，报告了黄斑水肿，包括囊样黄斑水肿。无晶体眼患者、人工晶体眼患者或已知有黄斑水肿危险因素的患者应慎用Omlonti。
五、污染风险和对眼睛的潜在伤害
建议患者避免将瓶子的顶端接触眼睛或任何表面，因为这可能会污染溶液。建议患者不要将尖端接触眼睛，以避免伤害眼睛。
【Omlonti禁忌症】
无
【Omlonti药物相互作用】
无相关信息。
【Omlonti不良反应】
Omlonti可能引起的不良反应：色素沉着;睫毛变化;眼部炎症;黄斑水肿。
【Omlonti在特殊人群中使用】
1、妊娠没有关于孕妇使用Omlonti的可用数据。在动物生殖研究中，根据估计的血浆Cmax，在整个器官发生期对孕兔皮下注射omidenepag产生了24倍于临床剂量的胎儿骨骼异常。根据估计的血浆Cmax，以1mg/kg/天的剂量皮下注射Omidenepag时，大鼠体内无致畸作用。
2、哺乳期没有关于母乳中存在Omlonti、对母乳喂养婴儿的影响或对泌乳量的影响的数据。然而，局部眼部给药后omidenepag的全身暴露量较低，并且尚不清楚局部眼部给药后母乳中是否存在可测量水平的omidenepag。母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对Omlonti的临床需求以及Omlonti对母乳喂养的婴儿的任何未知潜在不良影响一起考虑。
3、有生殖潜力的男性和女性没有关于Omlonti对人类生育力影响的数据。根据估计的血浆Cmax，皮下注射剂量高达临床剂量2452倍的omidenepag的动物未出现生育能力受损的报告。
4、儿科用药Omlonti在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
5、老年用药在老年患者和其他成年患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。
【Omlonti一般描述】
Omlonti (omidenepag)0.002%，含有活性omidenepag的前药形式，omidenepag是一种具有降眼压活性的相对选择性前列腺素EP2受体激动剂。Omidenepag异丙基是白色至浅棕色晶体或结晶粉末，几乎不溶于水，具有以下结构：
Omidenepag结构式
游离碱的分子式：C26H28N6O4S。分子量：520.61。
Omlonti是一种透明、无色的溶液。它作为omidenepag的无菌、等渗、缓冲水溶液提供，目标pH值为5.8，摩尔渗透压浓度约为285 mOsmol/kg。每毫升Omlonti含有：0.02毫克omidenepag，0.005%苯扎氯铵作为防腐剂。非活性成分:甘油、聚氧乙烯蓖麻油、柠檬酸钠、柠檬酸一水合物、乙二胺四乙酸二钠、氢氧化钠和/或盐酸(调节pH值)和注射用水。
【Omlonti作用机制】
Omidenepag是一种相对选择性的EP2受体激动剂，可降低眼内压(IOP)。目前尚不清楚确切的作用机制。眼压升高是青光眼视野丧失的主要危险因素。眼压水平越高，视神经损伤和视野丧失的可能性就越大。
【Omlonti患者资讯资料】
1、色素沉着的可能性：应告知患者虹膜褐色色素沉着增加的可能性，这可能是永久性的。还应告知患者眼睑皮肤变黑的可能性，这通常在停用Omlonti后是可逆的。
2、睫毛变化的可能性：在Omlonti治疗期间，还应告知患者接受治疗的眼睛的睫毛和毫毛发生变化的可能性。这些变化可能导致眼睛之间在长度、厚度、色素沉着、睫毛或毫毛的数量和/或睫毛生长方向上的差异。睫毛的变化通常在停止治疗后是可逆的。
3、处理容器时，建议患者避免将瓶尖接触眼睛或任何表面，因为这可能会污染溶液。
4、建议患者不要将尖端接触眼睛，以避免伤害眼睛。
5、产品开封前应冷藏，一旦开封，可在室温下保存长达31天。
6、建议患者，如果他们出现新的眼部疾病(如外伤、感染或炎症)，视力突然下降，进行眼部手术，或出现任何眼部反应，特别是结膜炎和眼睑反应，应立即寻求医生关于继续使用Omlonti的建议。
7、与隐形眼镜一起使用在使用该溶液之前，应取下隐形眼镜。给药后15分钟可重新植入镜片。
8、与其他眼科药物一起使用建议患者，如果正在使用一种以上的局部眼科药物，应至少间隔五分钟给药。
信息来源：[1]https://www.rxlist.com/omlonti-drug.htm#description
[2]https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process
[3] https://ndclist.com/ndc/52652-8001
内容来源:香港济民药业